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Cannabinoides

El ácido olivetólico ha mostrado actividad anticonvulsivante contra las convulsiones del síndrome de Dravet

liquen ácido olivetólico

Precursor de cannabidiol produce efectos anticonvulsivos en estudio preliminar

Un estudio muestra que el ácido olivetólico precursor del cannabidiol (CBD) tuvo efectos protectores contra las convulsiones inducidas por fiebre en ratones con síndrome de Dravet. Estos efectos fueron comparables a los informados anteriormente con CBD en este modelo, lo que sugiere que el ácido olivetólico puede tener el potencial de reducir las convulsiones en el síndrome de Dravet y otros trastornos relacionados con las convulsiones.

ácido olivolólico
ácido olivetólico

Se necesitan más estudios para comprender mejor el mecanismo de acción de la molécula y si protege contra otros tipos de convulsiones, anotaron los investigadores.

laestudio, titulado " Ácido olivetólico, un precursor de cannabinoides en Cannabis sativa,“, fue publicado en el Journal of Cannabis Research.

La planta de cannabis, que contiene más de 140 cannabinoides naturales, se usaba para tratar la epilepsia y los médicos lo recetaban comúnmente para esta indicación antes de la prohibición. Los cannabinoides son moléculas mensajeras químicas que se unen a los receptores de cannabinoides en el cerebro y el cuerpo, regulando así varias funciones en el cuerpo.

Un estudio anterior realizado por investigadores australianos mostró que ácido cannabigerólico (CBGA), un importante precursor del CBD, protegido contra las convulsiones espontáneas y las inducidas por altas temperaturas (hipertermia) en un modelo de ratón Dravet. Estos efectos fueron mayores que los informados anteriormente para el CBD en este modelo.

Sin embargo, "la baja penetración cerebral y la inestabilidad química del CBGA limitan su potencial como terapia [anticonvulsiva]", escribieron los investigadores.

El mismo equipo ha evaluado ahora si el éster metílico de CBGA, una versión más estable de CBGA, y el ácido olivetólico, un precursor de CBGA, tienen mejores propiedades farmacológicas y anticonvulsivas inducidas por hipertermia en el mismo modelo de ratón.

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Estos ratones carecían de una copia del gen SCN1A, que mutaba en la mayoría de los casos de Dravet, y exhibían características clave de la enfermedad, como la susceptibilidad a las convulsiones inducidas por hipertermia o convulsiones febriles.

Los animales recibieron éster metílico de CBGA o ácido olivetólico a dosis de 10, 30 o 100 mg/kg de peso corporal, dosis similares a las utilizadas para CBGA en el estudio anterior.

Los resultados mostraron que ambas moléculas tenían una capacidad limitada para llegar al cerebro, con el éster metílico de CBGA mostrando una exposición cerebral del 13 % y el ácido olivetólico del 1 %. Sin embargo, la versión estable de CBGA exhibió una mayor penetración en el cerebro que GBGA (2 %) en el estudio anterior, lo que sugiere que puede conducir a mayores efectos terapéuticos.

Sin embargo, el tratamiento con éster metílico de ACBG “no tuvo ningún efecto sobre las convulsiones inducidas por hipertermia en ninguna de las dosis probadas”, escribió el equipo.

Por el contrario, el ácido olivetólico mostró un efecto anticonvulsivo modesto pero significativo a una dosis de 100 mg/kg. Específicamente, aumentó en aproximadamente 0,4 C (0,72 F) el umbral de temperatura que los animales podían soportar sin experimentar convulsiones inducidas por hipertermia.

Los investigadores escribieron que este resultado era "comparable al aumento del umbral de temperatura de aproximadamente 0,5 °C causado por 100 mg/kg de CBD" en un estudio anterior que utilizó el mismo modelo de ratón.

Sin embargo, fue menor que el aumento de casi 1 C en el umbral de temperatura obtenido previamente con CBGA a la misma dosis.

Los análisis adicionales realizados en células humanas cultivadas en laboratorio mostraron que ni el éster metílico de CBGA ni el ácido olivetólico interactuaron con dos objetivos conocidos de convulsiones de CBGA: el receptor 55 acoplado a proteína G y los canales de calcio de tipo T, lo que sugiere que los beneficios del ácido olivetólico pueden implicar otras moléculas.

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Se necesitan estudios futuros para comprender mejor el mecanismo de acción del ácido olivetólico y si actúa sobre otros objetivos de convulsiones comunes al CBD y CBGA, como los receptores GABAA, TRPV1 y los canales de sodio dependientes de voltaje.

Los investigadores anotaron que también es posible que los efectos anticonvulsivos del ácido olivetólico se deban a un metabolito activo, o subproducto, de la molécula.

La investigación adicional "podría determinar el perfil metabólico del ácido olivetólico y explorar estudios dependientes del tiempo para evaluar el potencial anticonvulsivo [anticonvulsivo] de los posibles metabolitos", escribió el equipo.

También podría "examinar si la actividad anticonvulsiva del ácido olivetólico se extiende a otros modelos animales de epilepsia", agregan los investigadores.

Los resultados también sugieren que una región química específica, llamada fracción de ácido carboxílico, puede ser importante para los efectos anticonvulsivos de los cannabinoides, ya que el AGCB y el ácido olivetólico la tienen, pero el éster metílico de AGCB no.

Cependant, cette région est très instable et on pense qu'elle est responsable de la faible pénétration de ces molécules dans le cerveau, ce qui représente « un défi pour le développement de ces [cannabinoïdes] en tant que produits pharmaceutiques courants », ont écrit los buscadores.

El trabajo futuro podría centrarse en posibles modificaciones químicas para mejorar las propiedades fisicoquímicas, la penetración en el cerebro y la estabilidad de estos cannabinoides, agregaron.


Etiquetas: ácido cannabidiolicocannabidiolDravetEtudeSíndrome
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El autor Weedmaster

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