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Cannabinoides

¿Cuál es el potencial terapéutico de los cannabinoides menores?

Estudio proporciona pistas sobre cómo actúan los cannabinoides menores en el cuerpo

Estamos aprendiendo mucho sobre cómo El THC y el CBD interactúan con el sistema endocannabinoide (ECS) para estimular el apetito y ayudar a tratar el dolor, la ansiedad y las convulsiones. Pero el cannabis también contiene una amplia gama de cannabinoides menores. ¿Cuál es su potencial terapéutico y cómo actúan en el organismo?

Actividad farmacológica in vitro e in vivo de cannabinoides menores aislados

Estas son preguntas a las que un estudio del laboratorio de Robert Laprairie en la Universidad de Saskatchewan buscó responder. Encontraron que THC, CBD y seis cannabinoides menores, ácido tetrahidrocannabinólico (THCA), tetrahidrocannabivarina (THCV), ácido cannabidiólico (CBDA), cannabidivarina (CBDV), cannabigerol (CBG) y cannabicromeno (CBC), interactuó con receptores cannabinoides y muchos tuvieron efectos positivos en ratones.

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8 fitocannabinoides: ∆9-THC, ∆9-THCa, THCV, CBD, ácido cannabidiólico (CBDa), CBDV, CBG y CBC

Se sabe que el THC ejerce su impacto en parte a través de la activación de los receptores cannabinoides más estudiados, CB1 y CB2. Por lo tanto, el THC es un agonista parcial de CB1R y CB2R, sin embargo, la farmacología del CBD está lejos de ser clara. El CBD se ha descrito como un modulador alostérico negativo CB1R, antagonista CB2R, agonista GPR18, antagonista GPR55, entre otros efectos.

Más allá del ∆9-THC y el CBD, se cree que hay al menos otros 120 fitocannabinoides que se encuentran en el cannabis cuyos mecanismos mediados por receptores aún se estudian activamente. Entre estos fitocannabinoides menos conocidos, podemos mencionar el ácido ∆9-tetrahidrocannabidiólico (∆9-THCa), tetrahidrocannabivarina (THCV), cannabigerol (CBG), cannabicromeno (CBC) y cannabidivarina (CBDV).

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CB1R y CB2R, sus agonistas endógenos 2-araquidonoilglicerol (2-AG) y anandamida (AEA), así como las enzimas anabólicas y catabólicas asociadas constituyen el sistema endocannabinoide.

La activación de CB1R inhibe la nocicepción y la actividad locomotora, activa las vías de recompensa y regula el estado de ánimo, la memoria y la cognición, así como la homeostasis de la hormona central.

Efectos interactivos potenciales de mezclas complejas de cannabinoides

Los ocho cannabinoides probados tenían todos algún nivel de unión a CB1 pero, con la excepción del THC, esta unión era débil. La mayoría de los cannabinoides también se han unido al CB2, incluidos el THC, THCV y CBDA. Como era de esperar, el CBD se unió poco a este receptor.

Observamos que todos los compuestos probados mostraron algún grado de actividad a nivel de CB1R o CB2R, siendo varios de ellos agonistas parciales débiles. Esta investigación arroja luz crítica sobre el potencial terapéutico y la utilidad de los fitocannabinoides.

Nuestros datos, junto con estudios previos, indican que el ∆ 9 -THCa puede mediar acciones neuroprotectoras y antiinflamatorias a través de CB1R, CB2R y PPARγ cuando se administra en concentraciones suficientemente altas y en ausencia de otros cannabinoides. .

En ratones, se encontró que el THC, THCA y THCV, pero no el CBD, reducen el dolor, mientras que el THC, CBD, THCA, THCV y CBG tienen un impacto positivo en la ansiedad. Los autores concluyeron que el THCA y el THCV, que se une a CB1 y CB2, pueden reducir el dolor, la inflamación y la ansiedad cuando se usan en ausencia de otros cannabinoides. Esta conclusión es importante porque existe un interés creciente en las aplicaciones clínicas de las preparaciones monocannabinoides.

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Dado el número de empresas que han informado producción sintética de cannabinoides Usando técnicas de cultivo celular, estudios farmacológicos como este jugarán un papel clave en la evaluación del comportamiento de cada cannabinoide en el cuerpo.

Polifarmacología de los receptores cannabinoides

Este trabajo representa un primer paso en la evaluación de la farmacología de un subconjunto de fitomoléculas derivadas del cannabis a nivel de los receptores cannabinoides más estudiados, CB1R y CB2R. Es posible que si los fitocannabinoides probados aquí que exhibían un agonista CB1R y actividad in vivo estuvieran presentes en concentraciones suficientemente altas en productos de cannabis; pueden producir efectos intoxicantes similares a los del ∆ 9-THC.

Por lo tanto, para comprender completamente la polifarmacología de los receptores de cannabinoides in vivo, se deben considerar otros receptores diana. Por último, los productos de cannabis contienen muchas fitomoléculas que se administran conjuntamente durante el consumo de cannabis. Este estudio representa una primera incursión en las posibles interacciones entre fitomoléculas que pueden desarrollarse gradualmente. La farmacología es un enfoque reduccionista de las interacciones bioquímicas que no siempre puede modelar las complejas interacciones que ocurren en la naturaleza. A medida que se realizan las caracterizaciones iniciales de ligandos individuales, se pueden realizar ensayos de farmacología combinatoria más complejos. En última instancia, esperamos evaluar los posibles efectos interactivos de mezclas complejas de cannabinoides y evaluar las diferencias farmacodinámicas y farmacocinéticas que surgen de ligandos químicamente distintos.

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Etiquetas: EtudefitocannabinoidesSistema endocannabinoide
Maestro de malezas

El autor Maestro de malezas

Locutor de Weed Media y gerente de comunicaciones especializado en cannabis legal. ¿Sabes lo que dicen? el conocimiento es poder. Comprenda la ciencia detrás de la medicina del cannabis, mientras se mantiene al día con las últimas investigaciones, tratamientos y productos relacionados con la salud. Manténgase al día con las últimas noticias e ideas sobre legalización, leyes, movimientos políticos. Descubra consejos, trucos y guías prácticas de los cultivadores más experimentados del planeta, que incluyen las últimas investigaciones y hallazgos de la comunidad científica sobre las cualidades médicas del cannabis.